Betametazona darbības mehānisms, indikācijas un galvenie sekundārie efekti



The betametazons ir kortikosteroīdu grupas zāles, ko lieto cilvēkiem kopš 60. gadiem, neraugoties uz citu glikokortikoīdu un nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) attīstību, betametazonu joprojām lieto vairāku slimību ārstēšanai, jo tā iedarbība, efektivitāte un drošības profilu.

Tā iedarbība ir 300 reizes lielāka nekā hidrokortizons, kas ir atsauces zāles kortikosteroīdu grupā. Betametazonu var lietot perorāli, injicējot un lokāli gan ādā (krēmos), gan acīs (acu pilienus) un pat degunā caur deguna aerosolu..

Indekss

  • 1 Darbības mehānisms
    • 1.1. Leukocītu skābes hidrolāzes inhibīcijas sekas 
    • 1.2 Interleikīna inhibīcijas sekas 
  • 2 Lietošanas indikācijas
    • 2.1. Ādas slimībām 
    • 2.2. Acu slimībām
    • 2.3. Augšējo elpceļu slimībām 
    • 2.4. Autoimūnu imunoreimatoloģiskām slimībām 
    • 2.5 Virsnieru mazspēja 
    • 2.6 Citas norādes
  • 3 Betametazona blakusparādības
    • 3.1 Vietējās blakusparādības
    • 3.2. Sistēmiskas blakusparādības
  • 4 Betametazons bērniem
  • 5 Atsauces 

Darbības mehānisms

Betametazons ir spēcīgs medikaments ar pretiekaisuma un imūnsupresīvu iedarbību ar sliktu minerālkortikoīdu iedarbību..

Tās galvenais darbības mehānisms ir proteīnu grupas, kas pazīstama kā lipokortīni, aktivācija, kas savukārt inhibē fosfolipāzi A2, kas ir atbildīga par leikocītu sintēzi no arahidonskābes, tādējādi bloķējot iekaisuma kaskādi.

No otras puses, betametazons tieši iedarbojas uz leikocītiem, kas ir baltās asins šūnas, kas kavē vairāku ķīmisko mediatoru, piemēram, skābes hidrolāžu un interleukīnu, izdalīšanos..

Leukocītu skābes hidrolāzes inhibīcijas sekas 

Leukocītu skābes hidrolāzes ir spēcīgs ķimikālijas starpnieks, kas iekļauj balto asins šūnu iekaisuma vietā.

Bloķējot šī mediatora izdalīšanos, betametazons novērš makrofāgu uzkrāšanos apgabalā un samazina leikocītu saķeri ar kapilāru sienu, vienlaikus samazinot kapilārā sienas caurlaidību, tādējādi samazinot iekaisumu..

Mērķis ir novērst iekaisuma šūnu uzkrāšanos apgabalā, kas pēc tam atbrīvos arvien vairāk ķīmisko mediatoru, palielinās kapilāru caurlaidību un piesaistīs vairāk šūnu, galu galā izraisot tūsku (šķidruma uzkrāšanos) un iekaisumu..

Interleikīna inhibīcijas sekas 

Iekaisums ir virkne sarežģītu ķīmisko mijiedarbību starp šūnām un asinsvadiem.

Tos paziņo ļoti specifiski ķīmiskie mediatori, kas iekļauj iekaisuma jomā vairāk iekaisuma šūnu un veicina asinsvadu caurlaidību, lai gan šķidrums, gan šūnas un ķīmiskie mediatori paši sasniegtu skarto zonu..

No daudzajiem šajā procesā iesaistītajiem ķīmiskajiem vēstnešiem galvenā atbildība par asinsvadu caurlaidību ir histamīns, interleikīns 1 (IL-1), interleikīns 6 (IL-6) un audzēja nekrozes faktors alfa (TNF-). alfa).

Šajā ziņā betametazons darbojas, nomācot šo savienojumu sekrēciju iekaisuma šūnās, tādējādi samazinot šo šūnu spēju migrēt uz vietu, kur notiek iekaisums, kā arī šķidruma ekstravazāciju vai noplūdi apdraudētajā zonā..

Lietošanas indikācijas

Betametazonam ir dažādas medicīniskās indikācijas: no kopējā ādas iekaisuma līdz nopietnu autoimūnu slimību ārstēšanai, piemēram, sistēmiska sarkanā vilkēde..

Deva, ievadīšanas veids un ārstēšanas ilgums būs atkarīgs jo īpaši no katra gadījuma. Šeit ir visbiežāk sastopamo norāžu kopsavilkums:

Ādas slimībām 

Betametazons ir indicēts atopiskā dermatīta, dermatīta fungoīdu, pemphigus, ekzēmas un psoriāzes ārstēšanai..

Šādos gadījumos topikāli ievada betametazona dipropionāta vai betametazona benzoāta krējuma savienojumu, ievietojot plānu slāni vienu vai divas reizes dienā, masējot skarto zonu..

Acu slimībām

Galvenā oftalmoloģisko pilienu indikācija, kuras aktīvā viela ir betametazons, ir smaga alerģiska konjunktivīts, kas nereaģē uz citām zālēm. Tomēr iespējamo indikāciju saraksts ir garš.

Betametazona acu pilieni ir lietoti dažādās acu slimībās, piemēram, uveīts, horioretīts, endoftalmīts, Gravena oftalmopātija un keratīts..

Ārstēšanas intervāls, tā ilgums un kombinācija ar citām zālēm būs atkarīgs no katra pacienta klīniskā stāvokļa. Visos šajos gadījumos ārstēšana ir delikāta, un to vienmēr vajadzētu uzraudzīt oftalmologam.

Augšējo elpceļu slimībām 

Lai gan ir pieejami daudzi ārstēšanas veidi, betametazonam ir vieta hronisku augšējo elpceļu iekaisuma slimību ārstēšanā, piemēram, hipertrofiju, hronisku alerģisku rinoziītu, sezonālu rinītu un dažos gadījumos maziem deguna polipiem..

Šādos gadījumos ievadīšanas veids parasti ir deguna aerosols, ko lieto, izmantojot piramīdas shēmu; tas ir, jūs sākat 3 vai 4 reizes dienā nedēļā, pēc tam devu samaziniet līdz 2 reizēm dienā vēl 7 dienām, un tā tas pakāpeniski samazinās līdz nullei.

Ārstēšana ar augšējo elpceļu slimību betametazonu vienmēr ir ilgstoša, un tai jābūt uzraudzītai speciālistam, lai noteiktu iespējamo komplikāciju attīstību..

Autoimūnu imunoreimatoloģiskām slimībām 

Galvenā indikācija, lietojot steroīdus kopumā un jo īpaši betametazonu, ir paredzēta autoimūnu un imunoreimatoloģisku slimību kontrolei..

Kopumā zāles lieto perorāli tādu slimību ārstēšanai kā polimozīts, reimatoīdais artrīts, sistēmiskā sarkanā vilkēde, multiplās sklerozes paasinājumi, poliartensīta mezgliņš, jaukta kolagēna slimība, nepipuratīvs vairogdziedzera iekaisums un vaskulīts. bieži.

Ja perorālā ārstēšana nav pietiekama, betametazonu var ievadīt parenterāli (injicējot), parasti intramuskulāri. Tas ir ceļš, kā izvēlēties noteiktās patoloģijās, piemēram, transplantāta un saimniekorganisma slimību.

Betametazons atkal ir delikāta lietošana, ko drīkst ievadīt tikai stingrā medicīniskā uzraudzībā. Ir svarīgi nekad pašārstēties, jo tas rada risku veselībai, jo nepietiekama slimības kontrole vai zāļu blakusparādības.

Par virsnieru mazspēju 

Betametazonu var lietot arī virsnieru mazspējas ārstēšanai, kas ir tad, kad virsnieru dziedzeris neražo pietiekami daudz hormonu..

Tomēr, tā kā tas ir slikts minerokortikoīdu efekts, tas ir jāapvieno ar šīs grupas zālēm, lai nodrošinātu pilnīgu ārstēšanu.

Citas norādes

Parasti jebkura akūta vai hroniska iekaisuma slimība, kad nepieciešama efektīva un tūlītēja simptomu kontrole, var tikt ārstēta ar betametazonu. Tādēļ bronhiālās astmas krīzes laikā ir norādīts anafilaktiskais šoks un hronisks bronhīts un nātrene..

Tāpat gadījumos, kad tiek mēģināts novērst iekaisumu pēc ārstēšanas, kuras mērķis ir iznīcināt audzēju vai parazītu-ķīmijterapiju, ārstēšana ar hidatīdu cistām uc - betametazonu var tikt izmantota kā profilakse, lai izvairītos no sekundāra iekaisuma. ārstēšanu, pirms tas notiek.

Visbeidzot, betametazonu var izmantot augļa plaušu nobriešanai gadījumos, kad pastāv priekšlaicīgas dzemdības risks.

Betametazona blakusparādības

Betametazons ir spēcīgs medikaments un ļoti efektīvs to apstākļu ārstēšanā, kuriem tas ir norādīts. Tomēr tas nav atbrīvots no nelabvēlīgas ietekmes, daži nepilngadīgie un citi nopietnāki.

Būtībā ir divu veidu blakusparādības: lokāls un sistēmisks.

Vietējās blakusparādības

Ja to ievada lokāli, īpaši uz ādas un ilgu laiku, gadījumi:

- Kontaktdermatīts.

- Hipertrichoze (palielināts matu daudzums apstrādātajā zonā).

- Folikulīts.

- Miliaria.

- Ādas atrofija.

- Sausums.

- Hipopigmentācija.

Ņemot vērā to, ka absorbcija no vietējām ievadīšanas vietām ir minimāla, retāk sastopamas sistēmiskas blakusparādības, ja zāles tiek ievadītas lokāli, atšķirībā no tā, ka ievadīšanas veids ir perorāls vai parenterāls..

Sistēmiskas blakusparādības

Kopumā īsas akūtu slimību ārstēšanas, piemēram, bronhiālā astma, anafilaktiskais šoks vai nātrene, nav saistītas ar smagām vai ilgstošām blakusparādībām..

Visbiežāk šādās situācijās ir kuņģa-zarnu trakta nepanesība, kas izpaužas kā slikta dūša un vemšana..

Tomēr, ja ārstēšana ir ilgstoša, var rasties nopietnākas blakusparādības:

- Depresija.

- Augsts asinsspiediens.

- Virsnieru mazspēja.

- Petehiju izskats (sarkani plankumi uz ādas).

- Tendence uz zilumu veidošanās.

Tāpat pacientiem, kuriem anamnēzē ir čūla-čūla slimība, pastāv augšējās kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks, bet tiem, kam ir jutība pret zālēm, var rasties alerģiskas reakcijas..

Betametazons bērniem

Bērniem kortikosteroīdu lietošana ilgstoši ir kontrindicēta, ja vien ieguvumi nepārprotami pārsniedz riskus, ņemot vērā, ka to lietošana kavē augšanas skrimšļa veidošanos, negatīvi ietekmējot bērna galīgo izmēru..

Atsauces

    1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, D.W., & Buttgereit, F., (2007). Glikokortikoīdu darbības un selektīvo glikokortikoīdu receptoru agonistu molekulārie mehānismi. Molekulārā un šūnu endokrinoloģija, 275 (1-2), 71-78.
    2. MALLAMPALLI, R. K., MATHUR, S. N., WARNOCK, L. J., SALOME, R. G., HUNNINGHAKE, G. W. & FIELD, F. J. (1996). Sfingomielīna hidrolīzes betametazona modulācija regulē CTP: holīnfosfāta citidililtransferāzes aktivitāti pieaugušo žurku plaušās. Biochemical Journal, 318 (1), 333-341.
    3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N., un Baggiolini, M. (1991). Neitrofilu aktivējošā peptīda-1 / interleikīna-8 pastiprināta ražošana reimatoīdā artrīta gadījumā. The Journal of kliiniskais pētījums, 87 (2), 463-469.
    4. Cunliffe, W. J., Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., ... & Young, M. (1992). Salīdzinošs pētījums par kalcipotriola (MC 903) ziedi un betametazona 17-valerāta ziedi pacientiem ar psoriasis vulgaris. Amerikas Dermatoloģijas akadēmijas žurnāls, 26 (5), 736-743.
    5. Rosenbaum, J.T., Samples, J.R., Hefeneider, S.H., & Howes, E.L. (1987). Intravitreālas interleikīna acu iekaisuma efekts 1. Oftalmoloģijas arhīvs, 105 (8), 1117-1120.
    6. Frankland, A. W., & Walker, S. R. (1975). Intranazālās betametazona valerāta un nātrija kromoglikāta salīdzinājums sezonālā alerģiskā rinīta gadījumā. Klīniskā un eksperimentālā alerģija, 5 (3), 295-300.
    7. Boumpas, D. T., Chrousos, G. P., Wilder, R. L., Cupps, T. R. un Balow, J. E. (1993). Glikokortikoīdu terapija imūnsistēmas slimībām: pamata un klīniskās korelācijas. Iekšējās medicīnas Annals, 119 (12), 1198-1208.
    8. Stewart, J. D., Sienko, A. E., Gonzalez, C. L., Christensen, H. D., un Rayburn, W. F. (1998). Placebo kontrolēts vienreizējas devas un betametazona daudzdevu salīdzinājums, lai paātrinātu peles pēcnācēju plaušu nobriešanu. American Journal of Obstetrics & Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
    9. Hengge, U. R., Ruzicka, T., Schwartz, R. A., un Cork, M. J. (2006). Vietējo glikokortikosteroīdu nelabvēlīgā ietekme. Amerikas Dermatoloģijas akadēmijas žurnāls, 54 (1), 1-15.
    10. Brinks, A., Koes, B.W., Volkers, A.C., Verhaar, J.A., & Bierma-Zeinstra, S.M. Ārstniecisku kortikosteroīdu injekciju nelabvēlīgā ietekme: sistemātiska pārskatīšana. BMC muskuļu un skeleta sistēmas traucējumi, 11 (1), 206.