Sukcinilholīna ķīmiska struktūra, darbības mehānisms un tas, ko tas kalpo

The sukcinilholīns o suxametonija hlorīds ir organisks savienojums, īpaši kvaternārs amīns, kam piemīt farmakoloģiska aktivitāte. Tā ir cieta viela, kuras molekulārā formula ir C₁₄H₃₀N₂O₄⁺². Tā kā tam ir divvērtīga pozitīva lādiņa, tā veido organiskos sāļus ar hlorīda, bromīda vai jodīda anjoniem.

Sukcinilholīns ir zāles, kas saistās ar nikotīnskābes acetilholīna receptoriem neiromuskulāro mezglu vai endplates postinaptiskā membrānā, izraisot depolarizāciju, bloķēšanu un krampju muskuļu relaksāciju. Tas ir saistīts ar lielo strukturālo līdzību starp šo un acetilkolīnu.

Indekss

• 1 Ķīmiskā struktūra
• 2 Darbības mehānisms (suxetethiumium)
  • 2.1. Nikotīna receptors
• 3 Kas tas ir??
  • 3.1. Īpaši gadījumi
• 4 Blakusparādības
• 5 Atsauces

Ķīmiskā struktūra

Augšējais attēls parāda sukcinilholīna struktūru. Pozitīvie lādiņi atrodas uz diviem slāpekļa atomiem, un tādēļ tos ieskauj Cl joni.^- elektrostatisko mijiedarbību.

Tās struktūra ir ļoti elastīga, pateicoties daudzajām telpiskajām iespējām, kas pieejamas visu tās vienkāršo saišu rotācijai. Tajā ir arī simetrijas plakne; viņa labā puse ir kreisās puses atspoguļojums.

Strukturāli, sukcinilholīnu var uzskatīt par divu acetilholīna molekulu savienojumu. To var pārbaudīt, salīdzinot katru no tā malām ar minēto savienojumu.

Darbības mehānisms (suxetethiumium)

Acetilholīns izraisa depolarizāciju gala plāksnē, kas spēj pārvietoties uz blakus esošajām muskuļu šūnām, ļaujot ievadīt Na⁺ un ka tiek sasniegts sliekšņa membrānas potenciāls.

Tas izraisa darbības potenciāla rašanos skeleta muskuļu šūnās, kas sāk to kontrakciju.

Acetilholīna un tā receptoru mijiedarbība ir īslaicīga, jo to ātri hidrolizē acetilsholīnesterāzes enzīms.

Pretstatā tam, sukcinilholīns ir mazāk jutīgs pret norādītā enzīma iedarbību, tāpēc ilgāk nekā tas paliek piestiprināts pie nikotīniskā acetilholīna receptora, izraisot depolarizācijas pagarināšanos..

Sākotnēji tas rada asinhronu skeleta muskuļu šķiedru grupas sašaurināšanos, kas ir pazīstama kā fascikulācija. Tas ir īslaicīgs, galvenokārt novērots krūšu kurvī un vēderā.

Pēc tam neiromuskulārais mezgls vai gala plāksne ir bloķēta, un rezultātā tiek izvadīti Na kanāli.⁺ un, visbeidzot, nespēja slēgt līgumus par skeleta muskuļu šūnām.

Nikotīna receptors

Neiromuskulārā savienojuma postinaptiskās membrānas nikotīna acetilholīna receptoru veido piecas apakšvienības: 2α₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

Sukcinilholīns mijiedarbojas tikai ar šo receptoru un nesaistās ar gangliona šūnu acetilholīna receptoriem (α).₃, β₄) un presinaptīvo nervu termināliem (α₃, β₂).

Neiromuskulārā savienojuma postinaptiskā termināla acetilholīna receptoriem ir divējāda funkcija, jo tie kalpo kā Na kanāli.⁺. 

Kad acetilholīns saistās ar α apakšvienībām, tiek radītas konformācijas izmaiņas, kas izraisa kanāla atvēršanu, kas ļauj ievadīt Na⁺ un K izejas⁺.

Daži no sukcinilholīna iedarbības ir saistīti ar iespējamo mijiedarbību ar centrālo nervu sistēmu, ko var izskaidrot ar tās mijiedarbību ar centrālajā nervu sistēmā esošajiem acetilholīna receptoriem..

Sukcinilholīna ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu nav saistīta ar limfmezglu bloku. Iespējams, tas ir saistīts ar secīgu maksts gangliju stimulāciju, kas izpaužas kā bradikardija, un simpātisku gangliju, kas izteikti ar hipertensiju un tahikardiju, stimulēšana..

Skeleta muskuļu lēnā paralīze sākas 30 līdz 60 sekundes pēc sukcinilholīna injicēšanas, sasniedzot maksimālo aktivitāti pēc 1-2 minūtēm, kas ilgst 5 minūtes..

Kas tas ir??

- Tā darbojas kā anestēzijas līdzeklis daudzās ķirurģiskās operācijās. Iespējams, ka visbiežāk izmantotais sukcinilholīns ir endotraheāla intubācija, tādējādi ļaujot pacientam pienācīgi ventilēt ķirurģiskas procedūras laikā..

- Neiromuskulāro blokatoru iedarbība ir ķirurģiskās anestēzijas palīglīdzekļi, izraisot skeleta muskuļu relaksāciju, īpaši vēdera sienas, atvieglojot ķirurģisku iejaukšanos..

- Muskuļu relaksācijai ir ortopēdiskās procedūras, dislokāciju un lūzumu korekcijas. Turklāt to lieto, lai atvieglotu laringrokopiju, bronhoskopiju un esofagoskopiju kombinācijā ar vispārējo anestēziju..

- To lieto, lai mazinātu psihiatrisko pacientu izpausmes, kurām tiek veikta elektrokonvulsija, kā arī to pacientu ārstēšanā, kuriem ir ilgstoši krampji, kas saistīti ar toksiskām zāļu reakcijām..

- Starp ķirurģiskām iejaukšanās darbībām, kurās tika izmantots sukcinilholīns, ir atvērta sirds ķirurģija un intraokulārā ķirurģija, kur zāles tiek ievadītas 6 minūtes pirms acu griezuma..

Īpaši gadījumi

- Pacientiem ar rezistenci pret sukcinilholīnu ir pacienti ar hiperlipidēmiju, aptaukošanos, diabētu, psoriāzi, bronhiālo astmu un alkoholismu..

- Tāpat pacienti ar myasthenia gravis, stāvoklis, kurā novērojama postinaptisko acetilholīna receptoru iznīcināšana neiromuskulāros savienojumos, prasa lielākas sukcinilholīna devas, lai izpaustu tās terapeitisko iedarbību..

Blakusparādības

- Pēcoperācijas sāpes regulāri rodas kakla, plecu, sānu un muguras muskuļos.

- Pacientiem ar smagiem apdegumiem jāizvairās no sukcinilholīna lietošanas. Tas ir tāpēc, ka K izeja palielinās⁺ caur Na kanāliem⁺ un K⁺, kas notiek zāļu saistīšanās laikā ar acetilholīna receptoriem, palielina K koncentrāciju plazmā⁺. Tā rezultātā tas var izraisīt sirds apstāšanos.

- Var novērot asinsspiediena pazemināšanos, siekalošanās pieaugumu, izsitumu parādīšanos, pārejošu acu hipertensiju un aizcietējumus..

- Blakusparādības ietver arī hiperkalciēmiju, hipertermiju, apnoju un palielinātu histamīna izdalīšanos.

- Tāpat ir jāizvairās no sukcinilholīna lietošanas pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju, kas ārstēti ar digoksīnu vai citu digitālo glikozīdu..

Atsauces

1. Vikipēdija. (2018). Sueksametonija hlorīds. Saturs iegūts 2018. gada 29. aprīlī no: en.wikipedia.org
2. Pubčems. (2018). Sukcinilholīns Saturs iegūts 2018. gada 29. aprīlī no: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Sukcinilholīns (2006). Jauni ieskati vecās narkotikas darbības mehānismos. Anestezioloģija; 104 (4): 633-634.
4. Sukcinilholīns (suxetethiumium). Saturs iegūts 2018. gada 29. aprīlī no: librosdeanestesia.com
5. Nacionālais medicīnas zinātnes centrs. (2018). Sukcinilholīns Saturs iegūts 2018. gada 29. aprīlī no: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. un Gätke, M.R. (2015) Succinylcholine rezistence. Britu J. Anaestēnija. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, L.S. un Gilman, A. (1980). 6^ta Edic. Rediģēt. MacMillan Publishing Co..
8. Ganong, W.F. (2004) Medicīnas fizioloģija. 19 gadi. Redakcija The Modern Manual.
9. Mark Oniffrey. (2017. gada 19. janvāris). Sukcinilholīns Saturs iegūts 2018. gada 29. aprīlī no: commons.wikimedia.org