Cefalotīna, kāds tas ir, darbības mehānisms, deva



The cefalotīns ir cefalosporīnu ģimenes antibakteriāls līdzeklis, kura iedarbība ir līdzīga penicilīnu iedarbībai. Galvenais darbības spektrs ir gram-pozitīvām un dažām gramnegatīvām baktērijām. Tas ir pirmais cefalosporīns, ko pārdeva 1964. gadā.

Cefalosporīni ir antibiotiku grupa, kas attīstīta pagājušā gadsimta vidū. Tās nosaukums izriet no sēnītes -Cephalosporium acremonium nosaukuma, no kura ieguva savienojumu ar baktericīdām īpašībām. Šis atklājums, kas notika 1948. gadā, bija sākumpunkts jaunas klases antibakteriālo līdzekļu izstrādei..

Cefalosporīna antibiotikas laika gaitā attīstījās atbilstoši baktericīdās iedarbības spektra izmaiņām. Šī pārmaiņa ir ļāvusi tās iedalīt piecās paaudzēs, kas pieder pie cefalotīnas uz pirmo paaudzi.

Antibiotikas baktericīdā aktivitāte, tāpat kā citas pirmās paaudzes cefalosporīni, ir uz gram-pozitīvām baktērijām. Tomēr dažas gramnegatīvās baktērijas ir arī uzņēmīgas pret tās lietošanu.

Cefalotīna lietošana ir tikai parenterāli, gan intravenozi, gan intramuskulāri. Tomēr intramuskulāra ievadīšana ir reti sastopama sakarā ar zāļu lokālo iedarbību, kas ietver sāpes.

Intravenozi antibiotika ātri sasniedz terapeitisko līmeni un augstu saistās ar olbaltumvielām. Tās pussabrukšanas periods ir salīdzinoši īss, no 45 minūtēm līdz stundai. Tas var viegli izplatīties uz jebkuru audu, izņemot nervu sistēmu, jo tas neietekmē asins-smadzeņu barjeru. Mazliet vairāk nekā 30% tiek inaktivēts aknās, un tā eliminācija notiek urīnā.

Cefalotīns ir pieņemama, efektīva, droša un ļoti labi panesama zāles. Pašlaik narkotiku lieto daudzās valstīs, lai ārstētu infekcijas ar jutīgām baktērijām. Amerikas Savienotajās Valstīs FDA ir pārtraukusi cefalotīna lietošanu, jo pastāv efektīvāki cefalosporīni..

Indekss

  • 1 Ko tas izmanto??
    • 1.1 Jutīgas baktērijas
    • 1.2 Klīniskais pielietojums
  • 2 Darbības mehānisms
  • 3 Devas pieaugušajiem un bērniem
    • 3.1 Pieaugušie
    • 3.2 Pediatrija
  • 4 Blakusparādības
    • 4.1 Nieres
    • 4.2 Alerģiskas vai paaugstinātas jutības reakcijas
    • 4.3 Gremošanas sistēma
    • 4.4 Hematoloģiski
    • 4.5 Aknas
    • 4.6 Nervu sistēma
    • 4.7 Vietējā ietekme
  • 5 Kontrindikācijas
    • 5.1. Absolūts
    • 5.2. Radinieki
  • 6 Atsauces

Kas tas ir??

Cefalotīna lietderība balstās uz baktericīdu iedarbības spektru. Termins baktericīdais spektrs attiecas uz dažādu baktēriju grupu jutību pret antibiotiku. Pirmās paaudzes cefalosporīna gadījumā tā ietekme uz gram-pozitīvām un dažām gramnegatīvām baktērijām.

Cefalosporīni tika izstrādāti kā alternatīva penicilīnu lietošanai, kam ir līdzīga iedarbība, bet augstāks darbības spektrs..

Jutīgas baktērijas

Gram-pozitīvās baktērijas, piemēram, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis un S. auereus. Tam ir arī iedarbība pret gramnegatīvām baktērijām Klebsiella sp, Proteus mirabilis un Escherichia coli. Tās lietošana ir iespējama Shigella sp. un Salmonella sp.

Ietekme uz Haemophilus gripu ir ierobežota un nepieciešama saistība ar citu antibiotiku. Enterokoki ir rezistenti pret gandrīz visiem cefalosporīniem, tostarp cefalotīnu.

Klīniskais pielietojums

Bakteriālā jutība pret antibiotiku ļauj to lietot infekcijās, kurās piedalās šīs baktērijas. Bieža ir gan virspusēju, gan dziļu infekciju ārstēšana. Turklāt cefalotīna izplatīšanās īpašības dod to arī mīkstajos audos, kā arī kaulos un locītavās.

Infekcijas, kurās parasti izmanto cefalotīnu, ir:

- Pyodermitis vai ādas infekcijas. Kopējās ādas baktērijas noteiktos apstākļos var izraisīt mīksto audu infekciju. Iesaistītās baktērijas ir Staphylococcus aureus vai Streptococcus epidermidis.

- Ādas infekcijas, kas ir sekundāras apdegumiem. Ādas apdegumi izraisa aizsargbarjeras zudumu un dziļu plakņu iedarbību. Šo bojājumu sekas ir baktēriju invāzija un infekcija gan dermā, gan zemādas un pat muskuļu audos..

- Otīts externa un mediji. Viens no ārējās iekaisuma izraisītājiem ir Staphylococcus aureus. Baktērijas, piemēram, Streptococcus pneumoniae, A grupas Streptococcus un Haemophillus influenzae, var izraisīt vidusauss iekaisumu.

- Faringīts un citi augšējo elpceļu infekcijas, īpaši tie, ko izraisa Streptococcus pyogenes.

- Pneimonija, ko rada jutīgas baktērijas, piemēram, Streptococcus pneumoniae.

- Bakteriālais endokardīts Gadījumos, kad infekcija ir saistīta ar Streptococcus viridans vai Staphylococcus, kas ir uzņēmīgi pret meticilīnu..

- Urīnceļu infekcijas, piemēram, tās, ko rada Escherichia coli.

- Akūts holecistīts. Žultspūšļa iekaisums akmeņu klātbūtnē vai bez tās var izraisīt bakteriālu infekciju.

- Osteomielīts.

- Septiskais artrīts.

- Septicēmija.

Turklāt, pirms operācijas, cephalotīnu izmanto kā iespēju novērst infekcijas.

Darbības mehānisms

Cefalosporīni ir β-laktāma antibiotikas, kuru darbība novērš baktēriju šūnu sienas sintēzi. Tas ir tāpēc, ka inhibē transpeptidāzes fermentus, kas nepieciešami aizsargbarjeras sintēzei. Tā rezultātā notiek baktēriju nāve.

Baktēriju šūnu sienu veido olbaltumvielu molekulas, kas saistītas ar ogļhidrātu, ko sauc par peptidoglikāniem. Šīs molekulas nodrošina stabilitāti un rezistenci pret baktēriju šūnu membrānu, ļaujot tās augšanai un replikācijai.

Transpeptidāzes ir fermenti, kas atbild par peptidoglikāna sintēzi. Šos fermentus sauc par penicilīnu saistošiem proteīniem (PFP), jo β-laktāma antibiotiku molekulas var tikt piestiprinātas to struktūrai..

Antibiotiku, piemēram, cefalotīna, iedarbībai nepieciešama saistība ar PFP, lai novērstu to, ka viņi veic savu sintēzes funkciju. Līdz ar to peptidoglikāni nespēs saistīties ar baktērijas šūnu sieniņu transpeptidāžu inhibīcijas dēļ..

Konfigurācijas zudums, caurlaidības palielināšanās un šūnu sienas ievainojumi beidzot rada baktērijas nāves gadījumu..

Devas pieaugušajiem un bērniem

Antibiotiku, jo īpaši cefalosporīnu, efektivitāte ir atkarīga no to pastāvīguma plazmā atbilstošās koncentrācijās. Deva, kas aprēķināta, pamatojoties uz svaru un intervālu starp devām, garantē pretmikrobu iedarbību pret konkrētu baktēriju.

Cefalotīna noformējums ir ampulās, kas satur liofilizētu pulveri. Pēc izšķīdināšanas un atšķaidīšanas ievadīšana ir parenterāli, vēlams intravenozi.

Pieaugušie

Atkarībā no infekcijas smaguma dienas dienas deva pieaugušajiem ir no 75 līdz 150 mg / kg dienā. Parasti 1 līdz 2 gramus var ievadīt intravenozi 4, 6 vai 8 stundu intervālos, nepārsniedzot 12 gramus dienā. Šī dozēšanas shēma nodrošina terapeitisko devu uzturēšanu plazmā, lai cīnītos ar infekciju.

Nopietnu infekciju gadījumā, piemēram, osteomielīts vai sepse, tiek ņemta vērā maksimālās devas lietošana īsā devas intervālā..

Aknu līmenī aptuveni 35% cefalotīna tiek pārveidots par metabolītu ar samazinātu aktivitāti. 65 līdz 70% antibiotiku izdalās ar urīnu, kas nozīmē devas pielāgošanu nieru mazspējas gadījumā. Deva, ņemot vērā glomerulārās filtrācijas ātrumu, izteiktu mililitros minūtē, ir:

- No 30 līdz 50 ml / min 1 grams tiek lietots ik pēc 6 stundām.

- No 10 līdz 30 ml / min, 1 grams ik pēc 8 stundām.

- Mazāk nekā 10 ml / min, 1 grams ik pēc 12 stundām vai 500 mg ik pēc 6 stundām

- Hemodialīzes un peritoneālās dialīzes gadījumā devas samazināšana būs no 20 līdz 50%..

Pediatrija

Sakarā ar nieru aparāta nenobriedumu zīdaiņiem un jauniem zīdaiņiem tā ievadīšanai jābūt piesardzīgai. Cephalotīna devu 50 mg / kg / dienā ne mazāk kā 8 stundas var lietot droši.

Mazākiem zīdaiņiem, pirmsskolas un skolas vecuma bērniem efektīvā deva ir no 80 līdz 160 mg / kg / dienā 6 - 8 stundu intervālā..

Blakusparādības

Neskatoties uz to, ka zāles ir drošas un labi panesamas, var novērot dažas reakcijas - reti - lietojot cefalotīnu..

Nieres

Cefalotīna lietošanas dēļ ir trīs faktori, kas izraisa nieru darbību:

- Vienlaicīga nefrotoksisku zāļu, piemēram, amikacīna, lietošana.

-  Iepriekš esošs nieru mazspēja, ko var pastiprināt antibiotiku lietošana.

- Paaugstinātas jutības reakcija var izraisīt imūnkompleksu nogulsnēšanos, izraisot nieru mazspēju.

Ar adekvātu ievadīšanu un, ja nav paaugstinātas jutības pret zālēm, cefalotīns reti ietekmē nieru darbību.

Alerģiskas vai paaugstinātas jutības reakcijas

Tās nav bieži sastopamas, un tās var novērot 10 līdz 15% pacientu, kas saņem cefalotīnu. Tie ietver gan ādas reakcijas, gan elpceļu simptomus. Sistēmiska iedarbība var izraisīt perifēro vazodilatāciju un šoku.

Paaugstināta jutība ir saistīta ar hapteena-antivielu reakciju, kas saistīta ar iepriekšējo zāļu iedarbību.

Reakcijas var būt izsitumi uz ādas, lokāla vai vispārēja izsitumi un nieze. Visbiežāk sastopamie elpošanas simptomi ir deguna sastrēgumi, rinoreja, šķaudīšana un bronhiālā hiperreaktivitāte. Smagos gadījumos ir iespējama angioneirotiskā tūska, glottes tūska un anafilaktiskais šoks.

Kaut arī reti, paaugstināta jutība var izraisīt imūnās izcelsmes nieru mazspēju.

Gremošanas sistēma

Neskatoties uz to, ka zāles ir labi panesamas, ir iespējams novērot kuņģa-zarnu trakta iedarbību, piemēram, sliktu dūšu, vemšanu un caureju. Pseudomembranozais kolīts ir saistīts ar Clostridium difficile replikāciju, ko izraisa zarnu baktēriju floras samazināšanās..

Hematoloģisks

Hematoloģiskas blakusparādības ir ļoti reti sastopamas un var novērot hemolītisku anēmiju, trombocītu izzušanu vai visu asins šūnu samazināšanos - pancitopēniju, kuras mehānisms vēl nav skaidrs.

Aknas

Cephalotīna ietekme uz aknām ir reta, un tā ietver pārejošu bilirubīna un aknu enzīmu palielināšanos..

Nervu sistēma

Cefalotīns nešķērso asins-smadzeņu barjeru, tāpēc neiroloģiskie simptomi praktiski nepastāv. Simptomi, piemēram, reibonis vai galvassāpes ārstēšanas laikā, parasti nav saistīti ar cefalotīna lietošanu, tomēr ir iespējams novērot īslaicīgu apjukumu..

Vietējās sekas

Gan intramuskulāra, gan intravenoza injekcija var izraisīt lokālas iekaisuma reakcijas. Intramuskulāri ceļš nav ieteicams kairinājuma un lokālu sāpju dēļ pēc zāļu lietošanas. Flebīts ir komplikācija, kas saistīta ar intravenozu lietošanu.

Kontrindikācijas

Dažos gadījumos cefalotīna vai cefalosporīnu lietošana ir aizliegta vai ierobežota. Kontrindikācijas zāļu lietošanai var būt absolūtas vai relatīvas atkarībā no netiešā veselības apdraudējuma.

Absolūts

Kefalosta lietošanas absolūtā kontrindikācija ir paaugstināta jutība vai alerģija, kas pierādīta tās sastāvdaļai. Penicilīnu izraisītas anafilakses gadījumā jebkura cefalosporīna lietošana ir kontrindicēta. Tas ir saistīts ar molekulu sastāvdaļu līdzību, kas var izraisīt smagu hipersensitivitāti.

Relatīvs

- Paaugstināta jutība pret penicilīnu, kas neietver anafilaksi.

- Grūtniecība Cefalotīns ir B klases riska zāles bez teratogēnas ietekmes uz augli dzīvniekiem. Tās lietošana grūtniecēm ir jāuzrauga.

- Aknu mazspēja.

- Gremošanas sistēmas traucējumi, īpaši hroniskas kolopātijas.

- Nieru mazspēja.

- Hematoloģiskās izmaiņas.

- Hipoproteinēmija.

- Vienlaicīga lietošana ar aminoglikozīdiem, probenecīdiem vai antikoagulantiem.

Atsauces

  1. Drugs.com redaktori (2003). Keflin. Atgūts no drug.com
  2. Bardāls, SK; Martin DS (Applied Pharmacology, 2011). Cefalosporīni. Atgūts no sicncedirect.com
  3. (s.f.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
  4. Choudhary, D (2017). Cefalotīns (cefalotīns): lietošana, deva, blakusparādības, mijiedarbība un kontrindikācijas. Atgūts no doctoralerts.com
  5. Griffith, RS; Melns, HR (1964). Cefhalotīns, jauns antibiotiku klīniskais un laboratorijas pētījums. Atgūts no jamanetwork.com
  6. [email protected]: FDA apstiprinātie zāļu produkti (s.f.). Cefalotīna nātrijs. Izgūti no accessdata.fda.gov
  7. Mansilla, M (s.f.). Cefalosporīni. Atgūts no infecto.edu.uy
  8. Medscape redaktori (2017). Cefazolīns. Izgūti no reference.medscape.com
  9. Fooks, C (2018). Pirmās paaudzes cefalosporīni. Atgūts no drug.com
  10. Wikipedia (pēdējais rev 03/2018). Cefalotina. Izgūti no es.wikipedia.org
  11. Macheboeuf, P; Contreras-Martels, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penicilīna saistošie proteīni: galvenie dalībnieki baktēriju šūnu ciklā un zāļu rezistences procesos. Saturs iegūts no. \ T
  12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Cefalosterīna un ampicilīna + gentamicīna salīdzinājums, lietojot pielonefrītu grūtniecības laikā. Saturs iegūts no pjms.com.pk
  13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Cefalosporīnu lietošana alerģiskiem penicilīna pacientiem. Izgūti no medscape.com
  14. (s.f.) Effets secondaires céphalothine. Atgūts no vaucluse-ambulances.fr