Citaloprama īpašības, blakusparādības un indikācijas



The citaloprams Tas ir labi zināms antidepresants, kas ir daļa no selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (SSRI) medikamentiem. Tā ir viena no visbiežāk lietotajām vielām, lai ārstētu ar garastāvokli un depresiju saistītas problēmas.

Citalopramu tirgo ar tādiem zīmoliem kā Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus vai Cipramil. Tādā veidā visas šīs zāles atsaucas uz to pašu aktīvo vielu - citalopramu.

Citaloprams ir zāles, ko lieto depresijas un recidīvu profilaksei, panikas traucējumu ārstēšanai ar vai bez agorafobijas un obsesīvi-kompulsīvu traucējumu ārstēšanai..

Šim medikamentam ir pietiekami daudz pierādījumu, lai tos varētu katalizēt kā labi panesamu un efektīvu antidepresantu. Šī iemesla dēļ tā ir viena no visbiežāk lietotajām zālēm depresijas ārstēšanai.

Šajā rakstā apskatām citaloprama īpašības. Tika izskaidrotas tā farmakokinētiskās īpašības un iedarbības veids, un iespējamās nevēlamās blakusparādības, piesardzības pasākumi un norādes par šīm zālēm ir postulētas.

Raksturojums un darbības mehānisms

Citaloprams ir antidepresants, kas pieder selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (SSRI) grupai..

Tādējādi tas sastāv no psihotropas zāles, kas tieši iedarbojas uz serotonīna neirotransmiteru receptoriem.

Serotonīns ir ļoti svarīga smadzeņu viela, kas spēlē daudzas funkcijas. To vidū izceļas personas noskaņojuma regulēšana.

Tādējādi, jo lielāks ir serotonīna daudzums, kas ir smadzenēm, jo ​​lielāks ir cilvēka noskaņojums. Turpretī zemais šīs vielas līmenis smadzenēs bieži ir saistīts ar depresijas epizodēm un garastāvokļa pasliktināšanos.

Šajā ziņā citaloprams ir zāles, kas tieši iedarbojas uz smadzenēm, inhibējot serotonīna atpakaļsaistīšanu. Inhibējot tā atkārtotu uzņemšanu, šīs vielas daudzums smadzenēs palielinās un garastāvoklis palielinās.

Zinātniski apstiprināti citaloprama lietošanas veidi ir depresijas simptomi, sociālā trauksme, panikas traucējumi, obsesīvi kompulsīvi traucējumi, Hantingtona slimība un premenstruālā dismorfa slimība..

Tomēr praksē citalopramu bieži izmanto, lai iejauktos arī: trauksmes problēmas, onihofāga, uzmanības deficīta hiperaktivitātes traucējumi, ēšanas traucējumi, alkoholisms un dažādi sociālās fobijas veidi..

Indikācijas un devas

Ārstēšana ar citalopramu jānorāda ārstam, kuram ir jānosaka zāļu atbilstība un devas, kas jāievada..

Šā iemesla dēļ, pirms ārstēšanas ar citalopramu, precīzi jāievēro norādījumi par zāļu ievadīšanu, ko norādījis ārsts..

No otras puses, ārstam ar citalopramu un zāļu samazināšanas periodu jānosaka arī medicīnas speciālists. Ir svarīgi, lai ārstēšana netiktu pārtraukta pēkšņi vai lietotu atšķirīgas devas, nekā noteikts.

Lai gan devas un ārstēšanas ilgums ir procedūras, ko ārstam ir jāveic, citaloprams ir virkne pamat indikāciju, kas var kalpot kā atsauce lietotājiem, bet ne kā papildu vadlīnijas. Tie ir:

1. Depresija

Depresija ir galvenais psihiskais traucējums, par kuru ir norādīts citaloprama lietojums. Parastā deva depresijas ārstēšanai pieaugušajiem cilvēkiem ir 20 mg dienā.

Ja ārsts to uzskata par vajadzīgu, tas var nolemt pakāpeniski palielināt šo devu līdz maksimāli 40 mg dienā..

2 - trauksme

Trauksmes traucējumi ir vēl viena no izmaiņām, par kurām ir norādīts citaloprama lietojums. Šajā gadījumā vispārējās ievadīšanas devas ir zemākas, aprēķinot sākotnējo daudzumu 10 mg dienā.

Pēc nedēļas ilgas ārstēšanas ārsts var palielināt devu līdz 20 vai 30 miligramiem dienā. Tikai īpašos gadījumos citaloprama ievadīšana ciešanas traucējumu ārstēšanai sasniedz maksimālo devu 40 mg dienā..

3-Obsesīvi kompulsīvi traucējumi

Citaloprama devas, kas norādītas obsesīvas-kompulsīvas slimības ārstēšanai, ir tādas pašas kā depresijas gadījumā. Sākotnējā deva parasti ir 20 miligrami dienā, un to var palielināt līdz 40 miligramiem dienā.

Citi citaloprama lietošanas veidi

Apstiprinātie citaloprama lietošanas veidi ir depresijas simptomu ārstēšana, sociālā trauksme, panikas traucējumi, obsesīvi kompulsīvi traucējumi, Hantingtona slimība un premenstruālā dismorfa slimība..

Tomēr, neskatoties uz to, ka citalopramam nav zinātnisku datu par tā efektivitāti, to lieto arī onihofāgijas, uzmanības deficīta hiperaktivitātes traucējumu, ķermeņa dismorfiskā traucējuma, ēšanas traucējumu un alkoholisma ārstēšanai..

Šajā ziņā, šķiet, ka dažām patoloģijām ir īpaša saistība ar citalopramu, kas padara narkotiku ietekmi šo slimību ārstēšanā mūsdienās. Svarīgākie ir:

1. Alcheimera slimība

Pētījums, kas tika veikts 2014. gadā, parādīja, ka citaloprams, kas ievadīts pelēm, lielā mērā apturēja (78%) beta amiloido plāksnīšu augšanu, kas izraisīja neironu nāvi, kas raksturīga Alcheimera slimībai..

Tajā pašā pētījumā, kas tika izmantots 23 cilvēku paraugam, konstatēts, ka citaloprams samazināja beta amiloido proteīnu veidošanos par 37%, tāpēc ir pieņemts, ka šī viela varētu būt noderīga Alcheimera slimības ārstēšanai..

2 - Diabētiskā neiropātija

Neskatoties uz to, ka citalopramam nav klīnisku datu, tā tika plaši izmantota un ar efektīviem rezultātiem, lai samazinātu diabētiskās neiropātijas un priekšlaicīgas ejakulācijas simptomus..

3 - Migrēna profilakse

Lai gan citaloprams migrēnas profilaksē ir mazāk efektīvs nekā amitriptilīns, abu zāļu kombinācija, šķiet, uzrāda labākus rezultātus nekā vienas zāles lietošana..

4- Autisms

Daudzcentru randomizēts kontrolēts pētījums, kas tika veikts 2009. gadā, bija vērsts uz citaloprama ietekmi uz autisma ārstēšanu. Rezultāti neuzrādīja nekādas priekšrocības un parādīja dažas nelabvēlīgas sekas, tāpēc citaloprama lietošana autisma ārstēšanā ir aktuāla.

Farmakokinētiskās īpašības

Citaloprams ir ļoti pētīta un pārbaudīta zāles. Šī iemesla dēļ tagad ir pieejami stingri dati par tā farmakokinētiskajām īpašībām.

Pētījumi par narkotikām ir ļāvuši noteikt citaloprama absorbcijas, metabolisma un eliminācijas procesus.

1. Selektivitāte

Citalopramu uzskata par selektīvāko serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru, kas pieejams šodien. Vairāki in vitro pētījumi apstiprināja, ka zāļu iedarbība smadzenēs koncentrējas tikai uz serotonīna atpakaļsaistes inhibīciju..

Šajā ziņā, atšķirībā no citām SSRI zālēm, citaloprams minimāli inhibē citu vielu, piemēram, adrenalīna vai dopamīna, atkārtotu uzņemšanu..

Konkrētāk, dati liecina, ka serotonīna uzņemšanas pastāvīgā inhibīcijas ātrums ir vairāk nekā 3000 reizes mazāks nekā noradrenalīna uzņemšanas ātrums..

Tādējādi citalopramam ir ievērojami augstāka efektivitāte nekā citām zālēm, piemēram, parxotīns, sertralīns vai fluoksetīns šīs vielas inhibēšanā..

Tomēr, neskatoties uz to, ka tā ir selektīvākā narkotika, proti, tā darbojas tieši uz smadzeņu mehānismiem, kuriem ir jārīkojas, citaloprams nav spēcīgākais antidepresants..

Paroksetīns, piemēram, neskatoties uz to, ka tā darbojas mazāk selektīvi un līdz ar to ietekmējot citus smadzeņu mehānismus, kas nav saistīti ar depresiju, ir pierādīts, ka tas ir spēcīgāks serotonīna atpakaļpieņemšanas inhibīcijā, jo tā ietekme ir intensīvāka.

2 - Absorbcija

Citaloprams ir zāles, kas viegli uzsūcas. Tās uzsūkšanos neietekmē uztura uzņemšana, un tā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 80%.,

Augstākās vielas koncentrācijas plazmā ir divas līdz četras stundas pēc ievadīšanas.

Citaloprams ir plaši izplatīts dažādos perifēros audos un tam ir saistošs plazmas proteīnu līmenis 80%. Tas nozīmē, ka tas rada minimālu varbūtību iesaistīties zāļu mijiedarbībā, kas rodas sekundāri pret proteīnu saistošu zāļu pārvietošanu..

Klīniski nozīmīgām devām citalopramam ir lineāra farmakokinētika. Tas nozīmē, ka tai ir lineāra korelācija starp devu un zāļu un tā metabolītu stabilu koncentrāciju.

Visu šo iemeslu dēļ citalopramu šodien uzskata par vienu no antidepresantiem, kas labāk uzsūcas cilvēka organismā. Pārējos mainīgos lielumus absorbcijas un izplatīšanas process nemaina, tāpēc tās ietekme parasti ir tieša.

3. Metabolisms

Kad citaloprams tiek uzņemts, zāļu vielas nonāk asinīs, lai sasniegtu aknas, kur zāles tiek metabolizētas.

Aknas metabolizē citalopramu ar divām N-demetilēšanas fāzēm līdz dimetilcitalopramam (DCT), izmantojot CYP2C19 un didemetilcitalopramu (DDCT), izmantojot CYP2D6..

Oksidēšanu rada monoamīnoksidāze A un B un aldehīda oksidāze, veidojot propionskābes un oksīda-N-citaloprama atvasinājumu..

Stabilu koncentrāciju dēļ metabolītu daudzums attiecībā pret zāļu citalopramu DCT ir no 30 līdz 50% un DDCT - 5 līdz 10%..

4 - likvidēšana

Citaloprams ir divfāzu eliminācija. Izkliedes fāze organismā ilgst apmēram 10 stundas, un vidējais zāļu lietošanas laiks ir no 30 līdz 35 stundām.

Tādējādi citaloprams ir zāles, kam ir ilgs dzīves ilgums organismā, tāpēc to var ievadīt tikai vienu reizi dienā. Līdz 23% zāļu izdalās ar urīnu.

5- Farmakokinētiskā ietekme, kas saistīta ar vecumu

Pētījumi, kuros tika analizētas gan vienreizējas devas, gan vairākas citaloprama devas pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, liecina, ka zāļu devas koncentrācija palielinās no 23 līdz 30% salīdzinājumā ar jaunākiem indivīdiem..

Šī iemesla dēļ ir ieteicams, ka gados vecāki pacienti saņem zemākas sākotnējās citaloprama devas, jo iedarbība uz ķermeni ir lielāka.

6 - aknu disfunkcija un farmakokinētiskā iedarbība

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem perorālais citaloprama klīrenss samazinās par 37%. Tādējādi zāles var radīt lielāku risku šai populācijai, tāpēc ieteicams ievadīt zemas un kontrolētas devas cilvēkiem ar aknu mazspēju..

7 - Nieru darbības traucējumi un farmakokinētikas efekti

Cilvēkiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem citaloprama klīrenss samazinās par 17%. Šiem pacientiem deva nav jāpielāgo, bet var būt nepieciešams samazināt medikamentu daudzumu cilvēkiem ar hronisku vai smagu nieru disfunkciju..

Blakusparādības

Tāpat kā ar visām zālēm, citaloprama lietošana var izraisīt vairākas nevēlamas blakusparādības. Tās parasti ir vieglas vai mērenas intensitātes, tomēr ir svarīgi informēt ārstu, ja kāda no šīm blakusparādībām ir intensīva vai nepazūd.

Galvenās blakusparādības, kas var izraisīt citaloprama lietošanu, ir:

  1. Slikta dūša un vemšana.
  2. Caureja un aizcietējums.
  3. Sāpes vēderā vai grēmas.
  4. Samazināta ēstgriba un svara zudums.
  5. Bieža vēlme urinēt.
  6. Pārmērīga noguruma sajūta.
  7. Vispārējs vājums.
  8. Nekontrolējama drebēšana kādā ķermeņa rajonā.
  9. Muskuļu vai locītavu sāpes.
  10. Sausa mute.
  11. Seksuālās vēlmes un kapacitātes izmaiņas vai samazināšanās.
  12. Smagas un pārmērīgas menstruācijas.
  13. Sāpes krūtīs.
  14. Elpas trūkums.
  15. Reibonis un ģībonis.
  16. Sirdsdarbības ātruma palielināšanās.
  17. Dzirdes vai redzes halucinācijas.
  18. Augsts drudzis.
  19. Pārmērīga svīšana.
  20. Apjukums.
  21. Apziņas vai koordinācijas zudums.
  22. muskuļu nejutīgums vai spazmas kontrakcijas.
  23. Nātrene, blisteri vai izsitumi.
  24. Apgrūtināta elpošana vai rīšana.
  25. Sejas, rīkles, mēles, lūpu, acu, roku vai kāju iekaisums.
  26. Neparasta asiņošana vai zilumi.
  27. Galvassāpes un problēmas ar koncentrāciju vai atmiņu.

Atsauces

  1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Citaloprama efektivitāte priekšlaicīgas ejakulācijas ārstēšanā: placebo kontrolēts pētījums. Iekšējais J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.
  1. CitalopramMedline, ASV Nacionālā medicīnas bibliotēka.
  1. Keller MB (2000. gada decembris). "Citaloprama terapija depresijai: 10 gadu ilga Eiropas pieredze un dati no ASV. klīniskie pētījumi ".J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.
  1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Citaloprama pārdozēšanas pārskats par Zviedrijas slimnīcās ārstētiem gadījumiem". Toksikols Clin. Toksikols. 35 (3): 237-40.
  1. Rang HP (2003).Farmakoloģija. Edinburgh: Churchill Livingstone. p. 187. ISBN 0-443-07145-4.
  1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (1996. gada janvāris). "Citaloprams alkoholisma ārstēšanā: dubultmaskēts placebo kontrolēts pētījums".Farmakopsihiatrija. 29 (1): 27-9.